EKDISZTEROID MINDENTUDÓ 2024
Tihanyi András
dietetikus
Poszt áttekintő, zanzásított videóverzió:
Facebook videó és poszt: https://www.facebook.com/watch/?v=438741765563802
*A közölt információk kizárólag ismeretterjesztő és szórakoztató jellegűek. Bármilyen étrendi és terhelésbeli változtatás előtt orvossal és dietetikussal konzultálni szükséges! A leírtak/elmondottak nem helyettesíthetik a szakmájában jártas dietetikus és szak-/házi-/orvos tanácsát. Nem szolgálnak betegségek kezelése, megelőzése céljára, és nem adnak pontos útmutatást emberek dietetikai ellátásához, vagy bármilyen betegségnek, fennálló egészségügyi állapotnak a kezeléséhez. Az fenti információk ellenére történő egyéni, saját felelősségre történő alkalmazásból eredő anyagi veszteségekért, sérülésekért, egészségkárosodásért, és kedvezőtlen, teljesítményre gyakorolt hatásokért semmilyen nemű és mértékű felelősséget nem vállalok.*
Az ekdiszteroidok már több mint 20 éve is érdekeltek. Először a Fitoterápiában olvashattam bővebben ezekről 2000-ben, ez alapján a régi builder.hu oldalra írtam is ezekről. 
2004-ben szakmai lapunkban az Új Diétában is kitértem rájuk, felvetve a doppinglistára kerülés lehetőségét.
A 2004-es Muscle Magazin Tudomány világa rovatában is szóba került vérképzést fokozó hatásuk, ahogy a Tesztoszteron eMagazinban is téma volt az alkalmazás és kinoa alapú fogyasztás. 
Ezek után természetesen a 2012-es Teljesítményfokozó sporttáplálkozás kötetembe is bekerültek az akkori friss információk, ahogy később a 2016-os Sportágsecifikus sporttáplálkozás kötetbe is, szintén kiemelve a doppinglistára kerülés lehetőségét. 
2019-es, az étrend-kiegészítés antidopping szempontjait tárgyaló Új Diéta cikkünkben is példa volt a dopping határán lévő hatóanyagokra az akkorra már komolyan megfigyelt 20-hidroxiekdizon, ahogy erre itt azóta is több posztban kitértem. 
2024-ben továbbra is a WADA monitoring (megfigyelt) listán van, valamint számos új kutatás is publikálásra került az alkalmazásáról így ismét aktuálissá vált áttekinteni mit tudunk ezen vegyületekről.
MIK IS AZOK AZ EKDISZTEROIDOK?
A zoo(állati)ekdiszteroidok és fito(növényi)ekdiszteroidok, miko(gomba)ekdiszteroidok [ 10.3390/ijms23158664 ] növényekben, állatokban - így például ízeltlábúakban és férgekben-, valamint gombákban megtalálható szteránvázas vegyületek. Az ekdiszteroid-vegyületekről a biológiában ismert, hogy a rovarok fejlődésére és átalakulására ható hormonok találhatóak közöttük. Mára már az is tudott, hogy a növények nagy változatosságban szintetizálnak ilyen anyagokat részben a rovarok elleni védekezés céljából [ 10.1016/B978-0-444-63473-3.00005-8 ], ám számos más biológiai funkciót is betöltenek bennük [ 10.3390/ijms23158664 ]. Az első ekdiszteroid vegyületet Butenandt és Karlson izolálta 1954-ben selyemhernyó bábjából [jó áttekintések: 10.3390/encyclopedia1040096 ; Pongrácz, Z., Blazsó, G., Báthori, M. Az ekdiszteroidok szerepe különös tekintettel a humán terápiára. Fitoterápia, V. évf. (3-4), 57-64, 2000]. Az azóta eltelt időben több száz ekdiszteroid vegyületet fedeztek fel [ 10.3390/ijms23158664 ], a legtöbbet már nem állati hanem növényi forrásokból. Érdekes információ, hogy Magyarország és elsősorban a Szegedi Tudományegyetem Gyógyszerésztudományi Kar Farmakognóziai Intézete évtizedek óta élen jár az ekdiszteroidok kutatásában, publikációik analitikai méréseikről és kísérleteikről világszerte elismertek. A 20-hidroxiekdizonnal végzett állatkísérletek – beleértve az azok vázizomzatára gyakorolt hatást vizsgáló kutatásokat – jelentős része is a magyar kutatók kezei alól került ki.
Az ekdiszteroidok emlős állatokban régi, rágcsálókon végzett főként szovjet kutatások szerint az anabolikus androgén szteroidokkal azonos izomépítő hatású vegyületek, növelhetik a vázizomzat tömegét és erejét, mindezt androgén (férfiakra jellemző hormont vagy férfiasító hatást jelölő szó) aktivitás nélkül. A különböző ekdiszteroid vegyületeket anabolikus androgén szteroidokkal összevető, már említett régi kutatásokat is áttekintő publikációt szintén olvashatunk magyar szerzőktől angolul - természetesen a hatásmechanizmusok egy része a cikk megjelenése óta pontosabban ismert [ 10.2174/092986708783330674 ]. Az adatok arra engedtek következtetni, hogy az ekdiszteroidok embereken alkalmazva is izomépítőek lehetnek, de erről kevés volt az információnk, valamiért idővel megrekedtek ezek a vizsgálatok. Az ok talán az volt, hogy gyógyszerként nem, vagy nem könnyen szabadalmaztatható vegyületekről van szó, illetve áruk miatt évtizedekig nehezen voltak hozzáférhetőek a kutatók számára. Ráadásul internet hiányában, politikai akadályok mellett a szovjet érdekszféra ekdiszteroid kutatóinak eredményei nem váltak széles körben hozzáférhetővé és később is csak kivonatos formában voltak elérhetőek angol nyelven. Nehézségből tehát volt elég. Az étrend-kiegészítő gyártók természetesen nagy fantáziát látták a rágcsálókon kimutatott eredményekben, így az utóbbi 25 évben sok ekdiszteroid tartalmúként forgalmazott termék került piacra. A számos vegyület közül a 20-hidroxiekdizon az egyik leghatékonyabb, illetve ezt gondoljuk mert ezt a legkönnyebb növényi forrásokból kivonni így ezt vizsgálták legtöbbször. A turkeszteron néhány régi adat alapján talán anabolikusabb, de nem találtam az elmúlt tíz évből erről a vegyületről tisztított formában vizsgálva szinte semmit, főleg nem olyan adatot ami ezt megerősíti. Más vegyületek is a látótérbe kerültek amelyek talán ezeknél is anabolikusabbak, viszont jó forrás vagy könnyű szintézis nélkül hiányoznak a részletes információink. Étrend-kiegészítőkben leggyakrabban használt vegyület tehát a 20-hidroxiekdizon (20HE), és előfordulhat még turkeszteron, valamint korábban inokoszteron is. Mindezek a különböző 20HE vagy turkeszteron termékekben mint „szennyeződések” egyszerre is jelen lehetnek, mivel a növényi kivonatok keverve tartalmaznak több vegyületet.
20-hidroxiekdizon szinonímák: 20-hydroxyecdysone; 20E; β-ecdysone; crustecdysone; ecdysterone; BIO101; CAS 5289-74-7; IUPAC 2β,3β,14α,20R,22R,25-hexahydroxy-5β-cholest-7-en-6-on
[ 10.3390/biomedicines9050492 ]
amelyek eléggé zavaróak lehetnek ha nem egyértelmű a kutatásból mely hasonló nevű vegyületről van szó.
ÁLTALÁNOS EKDISZTEROID HATÁSOK
Hatásaik szerteágazóak így tonizáló, „adaptogén” hatóanyagoknak is tekintik ezeket: ezek olyan anyagok, amelyek fokozzák a szervezet nemspecifikus, általános ellenállóképességét és stresszhelyzetekkel szembeni alkalmazkodóképességét (normalizálnak ettől eltérő életfolyamatokat de ideális esetben nem befolyásolják a jól működő folyamatokat). 
Az alfa-ekdizon (ennek biztonságossága kérdéses lásd mellékhatások bekezdést), 2-dezoxiekdiszteron, a 20-hidroxiekdizon, turkeszteron ekdiszteroidok adagolása így például patkányokban növelte a vér vörösvértest (eritrocita) és hemoglobin tartalmát, tehát fokozta a vérképzést, amely hatás érdekes lehetne sportolók és idősebb anémiás (vérszegény) emberek számára is [ PMID: 9324397 ]. Állatkísérletek alapján a zsírraktározást is mérsékelhetik, amely egy további potenciálisan kiaknázható tulajdonságuk. Génterápiás alkalmazásokban is várható az ekdiszteroidok felbukkanása [ 10.1093/jis/3.1.7 ]. Anabolikus, hepatoprotektív (májvédő) [ PMID: 1458171 ], immunerősítő, antioxidáns, gyulladásgátló hatásúak lehetnek. Magyar kutatók eredményei alapján tudjuk, hogy a 20-hidroxiekdizon izom-specifikusan befolyásolja a különböző izomrostok méretét (keresztmetszeti terület). Az izom regenerációjában, fejlődésében fontos szerepet töltenek be a vázizomzat szatellit sejtjei. Ezek osztódásra képesek, új rostokat tudnak képezni, a meglévő rostokkal összeolvadva, fuzionálva az izom regenerációért és növekedésért egyaránt felelősek. Amit érdemes kiemelni, hogy az izomrost méret mellett a 20HE növelte a sejtmagok számát a normál és regenerálódó izomrostokban, ami a szatellit sejtek aktivációjára utalhat [ 10.1016/j.phymed.2008.04.015 ]. A fitoekdiszteroidokkal végzett kezelés C2C12 rágcsáló izomsejtvonalban és emberi primer miotubulusokban 20%-kal is növelhette a fehérjeszintézist [ 10.1021/jf073059z ] Az eredmények élő állatokban is figyelemre méltóak voltak: az ekdiszteroidok patkányoknak beadva fokozták azok mellső lábának szorítás erejét, és az ekdiszteroid tartalmú növényi kivonat is hasonló hatást váltott ki. Az adatok tehát hosszú ideje arra engedtek következtetni, hogy embereken alkalmazva is rendelkezhetnek ezekkel a tulajdonságokkal, ugyanakkor korábbi vizsgálatok során egy 2006-os publikációban a 20HE-tartalmúként feltüntetett anyag (nem véletlen a megfogalmazás) nem mutatott sportolók számára kedvező tulajdonságokat [ 10.1186/1550-2783-3-2-19 ]. Az ekdiszteroidok toxicitása (mérgező hatás mértéke) a rendelkezésre álló adatok alapján emlősökben nagyon alacsony, sok esetben több gramm/kg sem okozott kimutatható egészségkárosodást. A pontos adagolásról és várható hatásokról, esetleges mellékhatásokról még mindig igen keveset tudunk, további kutatásokra van szükség a sportcélú alkalmazást és ennek részleteit illetően. Az áttekintés után lássuk akkor az izgalmasabb új adatokat!
HATÁSMECHANIZMUS – ÖSZTROGÉN-HATÁS? MIOSZTATIN GÁTLÁS? RAS?
Az ekdiszteroidok emlősökben kifejtett hatásának pontos mechanizmusát évtizedek óta sikertelenül kutatták, mivel nincs ehhez receptorunk mint mondjuk a rovaroknak így ez nem volt egyértelmű. Egy 2014-es elmélet szerint anabolikus hatásukat valószínűleg főként/részben az ösztrogénreceptor β (Erβ) receptoron, valamint az ösztrogénreceptor alfa-n (Erα) keresztül fejtik ki ami szteroidhormon hatás volna - csak nem androgén, férfiasító hanem nőiesítő [ 10.1002/mnfr.201300806 ] . Ez a hatás nem feltétlenül kedvezőtlen, rágcsálókban már kimutatták anabolikus voltát ezen ösztrogénreceptor β (Erβ) útvonal aktiválódásának, amely így támogatta a vázizomzat növekedését és regenerációját [ 10.1096/fj.11-194779 ]. Mindezt azonban felülírták az új adatok!
A renin-angiotenzin rendszer a folyadékháztartás, vérnyomás, kardiovaszkuláris rendszer szabályozásában is létfontosságú (RAS~RAAS~renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer). Ezek a fogalmak a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek miatt is ismerősek lehetnek, pl. ACE-gátlók - Az ACE-gátlók az angiotenzinkonvertáló enzim gátlásával gátolják az angiotenzin II termelődését, így több víz kerül a vesékkel kiválasztásra. Az angiotenzin II bár fontos szerepet tölt be szervezetünkben ám számos kedvezőtlen, szívet és ereket károsító, ereket szűkítő élettani folyamatban is közreműködik az 1-es típusú (AT1R) angiotenzin II receptorokon keresztül, így például gyulladást elősegítő hatású, míg a 2-es típusú (AT2R) angiotenzin II receptor gyulladást gátló hatású és értágulást idéz elő. Az angiotenzin II lebontása során keletkezik az Ang(1-7) is, amely az alternatív RAAS részeként az angiotenzin II -vel ellentétes hatásokat hoz létre [ Úri, Katalin, A keringő angiotenzin-konvertáló enzim 2 szerepe kardiovaszkuláris kórképekben, PhD dolgozat, DE, 2016. ]. Az újabb, főként francia kutatások hipotézisei a hagyományos ösztrogén hatást és így az ilyen jellegű mellékhatásokat úgy tűnik kizárják, és a korábbi elméletet úgy módosítják, hogy a MAS receptor, valamint a nukleáris helyett egy membrán ösztrogén receptor együttes hatása eredményez anabolizmust, izomdifferenciálódást, miosztatin kifejeződés-gátlást [ 10.1530/JME-21-0033 ; szép ábrákkal: 10.3390/biomedicines9050492 ]. A 20HE mai tudásunk szerint aktiválja a sima- és vázizomzat MAS receptorát, a renin-angiotenzin rendszer (RAS~RAAS~renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer) egy fő összetevőjét.
– IZOMNÖVELŐ HATÁSOK
Az Ang(1-7) úgy tűnik támogathatja a vázizomzat regenerációját, így a jövőben talán közreműködhet a különböző eredetű izomproblémák kezelésében is [ 10.4081/ejtm.2023.12037 ]. Ez egy nagyon komplex rendszer, nem állítom, hogy belekapkodva a témába az alapoknál jobban értem a hatásmechanizmust, de ami érdekes számunkra, hogy a 20HE két útvonalon hat a MAS receptoron keresztül: a P13K/AKT/mTOR (fehérjeszintézis, izommegőrzés/növelés) és AMPK/ACC (energiatermelés) útvonalra. Ennek mérhető eredménye is lehet: a franciák által vizsgált BIO101, azaz gyógyszerészeti tisztaságú 20HE felnőtt 3 hónapos egerekben 28 napon át és idős, 22 hónapos egerekben 14 hétig (50 mg/kg/nap - emberre átszámolva azonos hatáshoz szükséges mennyiség sokkal kevesebb, ez nem lemásolandó példa!) került alkalmazásra egy kutatás során [ 10.1002/jcsm.13326 ]. Az állatokban a vizsgált gázlóizom (musculus soleus) fehérjetartalma szignifikánsan nőtt míg a miosztatingén-kifejeződése szignifikánsan csökkent. Fiatal állatokban a testtömeg gyarapodása mérsékelt volt de naluk is jelentkezett. Idős állatokban pedig a testtömeg gyarapodása számottevő volt a kezelést nem kapó állatokéhoz képest - az idősebb kor izomerőre, teljesítményre gyakorolt hatása nagymértékben kompenzálásra került. A BIO101 C2C12 izomsejtekben aktiválta az AKT/mTOR anabolikus útvonalat, átmérő növekedést (+26%, P < 0.001) eredményezve, valamint az izomsejt differenciációban kulcsszerepet játszó transzkripciós faktorok kifejeződése és sejtmagszám is nőtt. A kimutatott hatások az Ang(1-7) -nek voltak tulajdoníthatóak és MAS receptor-gátló [MAS-receptor hatások áttekintése researchgate-ről is letölthető publikációban: 10.2174/1874143600903010021 ] ezt blokkolni tudta, így a hatás ezen keresztül fejtődhetett ki.
2021-ben a 20HE izom arteriola értágító hatását is leírták [ 10.1016/j.phyplu.2021.100078 ], vélhetően ennek a jobb véráramlásnak is lehetne teljesítményfokozó hatása, némi progeszteron kapcsolattal [ 10.2144/fsoa-2022-0006 ] amelynek jelentősége hosszú távú alkalmazásnál még nem ismert [vitatható kutatás fogyasztóknál: 10.1186/1550-2783-9-28 ].
További, sportolók számára érdekes 2023-as placebo kontrollált 12 hetes tanulmány [ 10.3390/sports11090175 ] 30 mg/nap 20HE hatását vizsgálta férfiakon a rezisztencia edzésre és az edzésszünet leépítő hatására. Annyi volt kimutatható, hogy terhelés mellett nem nőtt az izomtömeg számottevően a 20HE hatására, azonban detréning során a 20HE kiegészítés ígéretes módja lehet az izomtömeg és -erő megőrzésének, mivel a katabolikus hormonszint csökkentésével megakadályozhatja az izomtömeg- és erővesztést az edzés leállása miatt.
A legizgalmasabb kutatást időrendet felborítva a végére hagytam: egy a WADA által szponzorált, 2019-es publikációjú tanulmány alapján az ekdiszteroidok növelhetik a sportoló emberek vázizomzatának tömegét. A 10 hétes periódus végén 3,11 kg-ot nőtt a magas dózisú csoport tömege (+2 kg izom!), az alacsony dózisú csoportban pedig 2,58 kg-ot (1,6 kg izom!), a kontroll csoportban pedig minimálisan nőtt. A placebo csoportban viszont még némi izomvesztés is történt ami nem logikus [ 10.1007/s00204-019-02490-x ]. A hatóanyag vélhetően az IGF-1 terhelés kiváltotta esetleges csökkenését is ellensúlyozni volt képes. A kutatás dózisának kérdéseit (12-48 mg/nap vagy 200-800 mg) a dopping témánál részletezem, a rövid lényeg, hogy a dobozokban gyakran kevesebb hatóanyag van mint amit a címkére írnak – de a vizsgálatban az alanyok vizeletmintái nem utaltak doppingszerek alkalmazására.
EGYÉB ALKALMAZÁSOK /RÁK, diab, közérzet/
Publikációkban a kutatók több esetben is szó szerint azt fogalmazták meg, hogy a 20HE alternatívája lehet az anabolikus szteroid terápiáknak – természetesen ők az orvosi kezelések helyettesítését értették ez alatt.) Állatkísérletek alapján a zsírraktározást is mérsékelhetik, ami egy további potenciálisan kiaknázható tulajdonságuk. Génterápiás alkalmazásokban is várható az ekdiszteroidok felbukkanása [ 10.1093/jis/3.1.7 ]. A legjobb áttekintésnek lehetséges hatásokat tekintve ezt a publikációt találtam [ 10.3390/biomedicines9050492 ], de főként nem ebből hanem a kapcsolódó publikációkból dolgoztam – viszont aki egyben elolvasna mindent annak itt érdemes kezdenie nem a részinformációk forrásainál.
– C19
A C19 problémát előidéző v_rus az ACE2 receptorhoz is kötődhet, ami miatt a RAS (RAAS) rendszer is érintetté (túlaktiválttá), ezáltal a betegséget befolyásolóvá válik [részletes C19-Ang(1-7) + MAS kapcsolat áttekintés: 10.1007/s43440-024-00596-3 ]. A RAS érintettsége miatt logikus lépés volt, hogy a 20HE-t ennek védő ágát aktiváló hatóanyagként randomizált, placebo kontrollált tanulmány [ 10.1016/j.eclinm.2023.102383 ] során tesztelték, hogy kiderüljön a MAS receptor aktiválásán keresztül helyre tudja-e állítani a renin-angiotenzin rendszer egyensúlyát, csökkentve a súlyos következményeket. Ezen a téren szignifikáns (de nem ÓÓÓÓriási) csökkenést eredményezett a halál és légzési elégtelenség kockázatában. A kutatás érdekessége a napi 2x350 mg 20HE alkalmazás, ami megnyugtató a sportolók számára mert akkor csak nem árt annyira, bár volt egy apróbb laboreltérés ami kiugrott ( "An association between BIO101 and increase in gamma-glutamyltransferase cannot be excluded but seems unlikely (Supplementary Table S2)." ). A felezési időt 2,4-4,9 órában adták meg ["BIO101’s half-life (2.4 h–4.9 h)" további info: 10.1093/jis/3.1.7 ].
– SMA - spinális izomatrófia+ DMD – Duchene-féle izomdisztrófia
"A spinális izomatrófia vagy gerinc eredetű izomsorvadás (angolul spinal muscular atrophy, rövidítve SMA) egy ritka öröklődő betegség, amit az SMN gén hibája okoz, és a gerincvelő mozgató idegsejtjeinek a fokozatos elvesztését eredményezi." wikip
A Biophytis 2022-ben sajtóközleményt adott ki az SMA és DMD [Duchene kutatás egereken: 10.1016/j.nmd.2018.06.254 ] izomsorvadások terén a BIO101-el végzett ígéretes állatkísérlet eredményeiről. Az ehhez kapcsolódó szabadalom a WO 2018/197708 A1 számon olvasható franciául az érdeklődők számára, én kihagytam de az US sokunknak követhetőbb [ US 2020/0148718 A1 ].
– SZARKOPÉNIA – időskori izomvesztés
Egy a C19 miatt megzavart menetű kisebb tanulmány idősekben vizsgálta a BIO101 hatását, ez alapján ígéretes és jó biztonsági profilú volt a 6 hónapos napi 2x350 mg-os alkalmazás. Sajnos erről csak absztraktot közöltek, hiányoznak az elemezhető adatok [ 10.1093/geroni/igac059.2934 ]. A szarkopénia témát egészíti ki az az információ is, hogy a D-vitamin / aktív D-vitamin metabolit kalcitriol [1,25(OH)2D3] szövettenyészeti adatok alapján és közvetett emberi adatok alapján [ 10.1002/jbmr.4441 ] a RAS rendszer vázizomzatra kifejtett negatív hatásának leszabályozásával elnyomhatja a vázizomzat sorvadását (atrófiáját). Praktikusan ez nem alkalmazható könnyen, mert a D-vitamin pótlása nem jelenti rögtön az aktív forma emelését is, ennek adagolása pedig mérgező is lehet. De módosított rokon vegyületek alkalmazása erre a célra szóba jöhetne, valamint az optimális vitaminellátottság fontosságát is alátámasztja. A kis kitérő után ismét a 20HE-ről: talán a csontregenerációra/csontritkulásra is kedvezően hathat, kevés az adat [ 10.3389/fcell.2022.883228 ; 10.3892/mmr.2017.7840 ]. Mindezekkel szemben áll és némi óvatosságra ad okot egy 2021-es megjelenésű, korosabb egereken végzett kutatás amely nem találta anabolikusnak egy 20HE tartalmú egyéb, nem BIO101 kivonat alkalmazását [ 10.3390/ijerph18020370 ] – talán a terhelés hiánya [ 10.3389/fresc.2021.757789 ] vagy egyéb okok miatt .
– RÁK
A 20HE bizonyos kutatásokban egyes daganatos sejtvonalakon antineoplasztikus (daganatellenes) hatást mutatott [ 10.3389/fphar.2020.561537 ; 10.3390/metabo13050656 , további kutatások hivatkozásai az utóbbi publikációban is megtalálhatóak, itt rövidítésre kényszerülök]. Gyakorlati alkalmazástól messze vagyunk, a vázizomvesztés gátlása reálisabb irány.. de módosított vegyületek magyar kutatás szerint ígéretesek lehetnek [ 10.3389/fphar.2020.552088 ]!
– KÖZÉRZET
A Pfaffia glomerata (Spreng.) /"suma" gyökér / Brazil ginzeng 20HE gazdag kivonata egerekben stresszcsökkentő és neuroprotektív hatású volt [ 10.1016/j.jep.2020.113599 ]. Kinoa komplex öszetételű kivonata (20HE és polifenolos vegyületek) egerekben szintén nyugtató, szorongáscsökkentő (anxiolitikus) és antioxidáns hatást mutatott [ 10.3390/molecules27249003 ] ahogy spenótkivonatnál is kimutattak hasonló hatást [ 10.3390/plants10122555 ]. Magyar tudósok publikációja [ 10.1038/srep37322 ] szerint étrend-kiegészítőkben a 20HE fő forrása a kínai Cyanotis arachnoidea növény, és ennek egyes egyéb ekdiszteroid vegyületeinél nagyrészt ugyanezen kutatók vér-agy gátat védő hatást is kimutattak [ 10.1021/acs.jnatprod.2c00948 ; 10.1371/journal.pone.0290526 ]. A vér-agy gát károsodása toxikus anyagok, gyulladáskeltő anyagok, kórokozók bejutásával járhat amely nem támogatja az egészséges agyműködést. Messze menő következtetést ebből sem vonnék le, de ezek szerint a 20HE-n kívül más ígéretes vegyületek is léteznek amelyek felhasználhatóak lehetnek az orvoslásban.
– ZSÍRÉGETÉS, MÁJ-, SZÍV- ÉRRENDSZER VÉDELEM, ANTIDIABETIKUS HATÁS
Minimális kutatás van a 20HE emberi zsírsejtekre kifejtett hatásáról, talán gátolja a zsírfelhalmozást míg a turkeszteron hatása erre mérsékeltebb lehet és fokozhatja a zsírégetést [ 10.3390/nu15133061 ], de komolyabb adatok nélkül erről nem lehet nyilatkozni. Egy-két állatkísérlet eredménye ehhez kevés [ 10.1152/ajpendo.90772.2008 ]. Annyi bizonyos hogy a 20HE magas zsír és gyümölcscukor tartalmú étrend májelzsírosodásra, zsírgyarapodásra gyakorolt hatását némileg ellensúlyozni tudta rágcsálókban antidiabetikus (cukorbetegség ellen védő) és szív- és érrendszer védő hatások mellett [ 10.3390/biomedicines11072071 ; 10.1186/s12906-020-02936-1 ], ahogyan a turkeszteron is mutatott antidiabetikus hatásokat [ 10.31782/IJCRR.2020.12216 ]. Ha emberben is így hat az kedvezőnek mondható.
DIZÁJNER EKDISZTEROIDOK
Egy 2019-ben nyomtatásba került, magyar kutatók közreműködésével készült publikáció a "hagyományos", IGF-1 és más anyagok által kiváltott, a fehérjeszintézist fokozó útvonalakra gyakorolt befolyásról számolt be különböző ekdiszteroid származékoknál. Nagyon röviden összefoglalva a lényeget: a szervezeten belül az elfogyasztott ekdiszteroidokból képződő vegyületek (metabolitok), illetve ezek mintájára esetleg mesterségesen előállított ekdiszteroidok biológiailag aktívak, erőteljesen anabolikusak lehetnek, a tudatos módosítások, szintetikus vegyületek pedig úgy látszik, hogy akár gyógyászatban is alkalmazható gyógyszereket eredményezhetnek. Amennyiben sikerül olyan vegyületeket előállítani amelyek teljesítményfokozó hatásúak és eltérő szerkezetűek a testünkben létrejövő metabolitoktól akkor doppinglistára kerülésük azt gondolom valószínű [ 10.1021/acs.jnatprod.5b00249 ; 10.1016/j.bioorg.2018.10.049 ].
ÉTRENDI FORRÁSOK
A kiegészítőkben leggyakrabban megtalálható vegyület a 20-hidroxiekdizon.
Szinonímák: 20-hydroxyecdysone (20E; β-ecdysone; crustecdysone; ecdysterone; BIO101; CAS 5289-74-7; IUPAC 2β,3β,14α,20R,22R,25-hexahydroxy-5β-cholest-7-en-6-one)
[ 10.3390/biomedicines9050492 ]
amik eléggé zavaróak lehetnek ha nem egyértelmű a kutatásból mely vegyületről van szó.
Fő forrásai: Rhaponticum carthamoides (Szekliceimola, maral gyökér, Stemmacantha carthamoides, Leuzea carthamoides), Chenopodium quinoa (kinoa, oxálsav tartalma magas lehet), Spinacia oleracea (spenót, oxálsav tartalma magas), Cyanotis vaga, Ajuga turkestanica , ezek közül a kinoa, spenót elterjedt de nem feltétlenül egészségesek nagy dózisban. Magyar szerzők cikke [ 10.1038/srep37322 ] szerint étrend-kiegészítőkben a fő forrása a kínai Cyanotis arachnoidea növény amelynek egyéb összetevőiről és ezek biztonságosságáról hazai kutatóink szerint túl keveset tudunk… viszont gyakran spenótkivonatként adják el a terméket ami megtévesztés.
Fentiek szerint a kiegészítőkből bevitt mennyiség mellett viszonylag olcsó étrendi forrásokkal is fokozni tudjuk az ekdiszteroid bevitelt. Az "inkák aranya" néven futó kinoa álgabona a kutatások szerint igen magas ekdiszteroid tartalmú mag [ 10.1021/jf0014462 ; 10.1002/jsfa.4158 ; 10.1016/j.foodchem.2010.10.039 ], ekdiszteroid tartalma a teljes magnak (korpával együtt) számottevő. A mérések eltérő eredményeket hoztak, ám az kiderült így is, hogy a fő vegyület a 20HE, amit kisebb mennyiségben makisterone A, 24-epi-makisterone A, 24(28)-dehydromakisterone A és más vegyületek egészítenek ki. Az ekdiszteroidok hatékonysága eltérő, elvileg ronthatnák az egyéb vegyületek a 20-hidroxiekdizon hatását, ám ez kevéssé valószínű: 20HE 158.4 mikrogramm/gramm mennyiségben található benne, míg Makisterone A már csak 4.8 mikrogramm/gramm, a többi rokon vegyület mennyisége pedig ennél is kisebb. A hatóanyag-tartalmat 20 perc főzés sem rontja jelentősen, így változatosan elkészítve akár müzlik összetevőjeként is alkalmazva jó ekdiszteroid forrás lehetne. 100 g quinoa alsó hangon is 10 mg körüli 20-hidroxiekdizont tartalmazhat, de optimális esetben 40 mg-al is számolhatunk / más számítás szerint 50 g kinoa 20-30 mg 20HE-t tartalmazhat [ 10.3390/biomedicines9050492 ]/. A fent leírtakat ki tudjuk próbálni viszonylag olcsón és kockázatmentesen, az alaposabb tudományos alátámasztásra azonban még várnunk kell, és a tévedés lehetősége is fennáll. Ami viszont lényeges: oxálsav viszonylag sok lehet kinoában ezért nem javasolt túlzásba vinni a fogyasztását, főleg kapcsolódó veseproblémák fennállása esetén [ 10.3390/plants11020213 ; 10.1016/j.foodchem.2005.05.059 ]! Szaponintartalma is magas amelynek hosszú távú és nagy mennyiségú fogyasztás mellett nem ismertek egészségügyi hatásai de vélhetően nem előnyös [ 10.3389/fnut.2024.1308384 ], ezért fogyasztás előtt hőkezelendő [ 10.3390/nu16060840 ] kb. 15-20 perc perc főzéssel.
A spenót [ 10.1016/S0304-4238(02)00154-1 ] inkább ne is kerüljön szóba a magas oxálsav és elenyésző 20HE tartalma miatt [ 10.1038/srep37322 ], a teljesítményfokozó kivonatokról szintén ne sokat beszéljünk mert kevés a meggyőző adat [ 10.3390/nu13124373 ]. Tehát az étrend-kiegészítés biztonságosabb lehet a napi 100 vagy több g kinoa és sok dkg spenót napi elfogyasztásánál, mert akár kórházba is juttathat minket. Az sem mellékes hogy egy 2023-as preprint (nincs még átnézve és szaklapban publikálva a cikk) szerint a tisztított 20HE sokkal jobban szívódik fel mint a kinoából vagy kinoa+spenót kombinációból származó 20HE [ 10.1101/2023.10.10.560427 ].
DÓZISOK
Korábbi ismereteim szerint az ekdiszteroidok és különösen a 20-hidroxiekdizon a legbiztonságosabb és legígéretesebb teljesítményfokozó anyagok közé tartoztak. Egészséges (nem terhes, nem szoptató, gyógyszerek szedésére nem szoruló) emberek tudásunk szerint nyugodtan fogyaszthatták az ekdiszteroidokra épülő étrend-kiegészítőket ha ezek más, kockázatosabb anyagoktól például prohormonoktól mentesek voltak. Mivel a véralvadás gátlására, szénhidrátanyagcserére, immunrendszerre is befolyása van a vegyületeknek, ezért betegségek fennállásakor vagy gyógyszerek szedésekor természetesen korábban is fontos volt és fontos a szakmai kontroll. Jó tudni arról, hogy az ekdiszteroid hatóanyagokat tartalmazó gyógynövényeket és ezek kivonatait az OÉTI /OGYÉI szakemberei a "Tiltást/Korlátozást indokló kémia összetevő(k)" közé sorolják be, mivel "Anabolikus hatás, testépítő készítményekben. Az indikációs terület, vagy alkalmazási mód nem felel meg az étrend-kiegészítő definíciójának – anabolikus" [ 10.1038/srep37322 ]. Ez többek között az étrend-kiegészítők könyveimben is bemutatott szabályozásának köszönhető, nem minden ilyen besorolás tekinthető indokoltnak.
Ma azt tudjuk, hogy közérzetjavító hatást korábban már napi 5–10 mg 20HE fogyasztásához kapcsolódóan is leírtak, az anabolikus hatás eléréséhez valahol 40-600 mg/nap vagy ezt meghaladó lehet az elvileg szükséges bevitel. Nemzetközi testépítő fórumokat olvasva napi 400-1000 mg 20-hidroxiekdizon alkalmazásokról is beszámolnak, amivel egy a gond (a kockázatokon kívül): drága, különösen ha figyelembe vesszük, hogy pozitív eredményeket már 5 mg/kg dózisoknál is kimutattak, akkor is 400-600 mg/nap-os dózisokról beszélhetünk. 100-300 mg/nap-os bevitel kivitelezhetőnek tűnik elviselhető költségek mellett, részben akár étrendi forrásokat is igénybe véve. Ennyit tudtunk idáig, ám szerencsénkre a WADA pénzéből vizsgálták ezt, és izomtömegnövelő hatást már napi 12-48 mg is mutatott [ 10.1007/s00204-019-02490-x ]. Egy 2023-as rövid és kis alanyszámú (24 ember a két csoportban együttesen) még frisebb vizsgálat során már vizsgálták a készítmény fiatalokra és idősekre gyakorolt biztonságosságát eltérő adagolások (100-1400 mg/nap dózisok) mellett [ 10.1002/jcsm.13195 ]. A szervezetbe nehezen került felvételre, rossz volt a felszívódása (javítható ezt fokozó anyagokkal?) és pár óra (2.4–4.9 óra) alatt feleződött a plazmában, ami talán a napi többszöri alkalmazás szükségességére utalhat (eliminációja főként széklettel történt). Étkezéshez kapcsolódóan fogyasztva vélhetően előnyösebb, mert így magasabb plazma paramétereket eredményezett. Ideális egyszeri adagjának a 350 mg-ot találták, amely a szövettenyészetekben kedvező változásokat eredményező koncentrációhoz közeli koncentrációkat eredményezhet viszonylag kevés mellékhatás mellett. A két kimutatott fő metabolit, bomlástermék a 14-deoxy-20-hydroxyecdysone és 14-deoxypoststerone volt - ez további kutatásokat igényel de egyelőre nem látszik, hogy számottevő szteroidreceptor vagy fehérjeszintézisre gyakorolt hatásuk volna. Az alkalmazás korrelált az PIIINP = III-as típusú prokollagén N-terminális propeptid (emelkedett, ami a sovány testtömeg növekedésével hozható összefüggésbe más adatok szerint), miosztatin (kismértékben nőtt, ami a korábbi szövettenyészet adatok alapján sem látszik logikusnak de emögött egy az izomnövekedéssel együtt járó természetes változás is lehet - a miosztatin témájú posztomban már leírtam, hogy a laborparaméterek, normál miosztatin-szintek ma még nem letisztázottak), aldoszteron és renin plazma szintekkel (csökkenés napi 2x450 mg-nál).
LÉNYEG: a 2023-as igazoltan magas hatóanyag-tartalmú (nem étrend-kiegészítő, gyógyszerészeti tisztaság) kivonat kontrollált bevitelénél megfigyelt mellékhatások főként emésztőrendszeri panaszok (székrekedés, hasmenés), valamint hátfájás, izomrángások/feszülés/görcsök, végtagfájdalom, fejfájás, bőrproblémák, ritkán émelygés és talán (oka kérdéses) szinkópa (ájulás) voltak – a placebonál nagyobb arányban. Ez a kevés alanyt figyelembe véve azért némi óvatosságra ad okot. A turkeszteron fórumok beszámolói és nyomokban fellelhető irodalmi adatok szerint talán PONT ugyanezt tudja így ahogy felsoroltam [ 10.1007/s40278-023-32255-y ]...
..de a forgalmazók laikus cikkíróinak mindezekről sejtelme sincs. Külföldi fórumokon egyesek 1000-2000 mg „valamit” is elfogyasztanak amire ez van írva, kedvező hatások mellett – ám elképzelhető, hogy ténylegesen 5-200 mg/nap az általuk elfogyasztott mennyiség. Az egyik legfontosabb dolog fogyasztói oldalról a piacon lévő termékek pontos analitikai vizsgálata lenne.
MIÉRT NEM HAT/MIÉRT NINCS MELLÉKHATÁSA? – HAMISÍTVÁNYOK!
Miért nem hat? Ez jó kérdés, magam 2013 körül próbáltam ki 600-900 mg/nap körül, nem észlelve sem hatást sem mellékhatást, de vajon benne volt a hatóanyag? Egy 2020-as publikáció [ 10.1016/j.jpba.2019.112877 ] szerint a vizsgált ekdiszteron tartalmú termékeknél általánosan a címkén lévőnél kisebb hatóanyag-tartalom volt jellemző.. 2021-es megjelenésű antidopping témájú kutatás [ 10.1002/dta.3032 ] során pedig interneten (USA) rendelt termékből néhányban tudták kimutatni a 20HE-t, mérhetetlentől a pár mg/kapszula dózisig. Amennyiben a hiányzó hatóanyag probléma jelenleg gyakori, akkor ez régebben még valószínűbb lehetett, így több kutatás pl. 2006-os sikertelen emberen végzett tanulmány [ 10.1186/1550-2783-3-2-19 ] eredménytelensége is megmagyarázható lehetne. A már említett 2019-es WADA-szponzorált kutatás is azt találta, hogy egy népszerű termék tényleges hatóanyag tartalma a címkén feltüntetetthez képest minimális volt [ 10.1007/s00204-019-02490-x ]. Egy 2023-as Bulgáriai publikációban 20HE-re és turkeszteronra vizsgáltak termékeket, a szerzők szintén azt mutatták ki hogy többségükben nem volt benne a ráírt mennyiség [ 10.3390/pr11061786 ]! Ugyanezt mutatta ki egy 2023-as Magyar Testnevelési és Sporttudományi Egyetem és Semmelweis Egyetem kötődésű pubikáció is [ 10.3390/separations10040242 ] is, kiegészítve némi ijesztő eredménnyel (doppingszennyezett termékek)! Több publikációból beazonosíthatóak termékek melyek vizsgálat idején vásárolt mintájában nem igen volt hatóanyag. Nem célom cégekkel vitatkozni, összességében jelenleg azt gondolom lutri megvenni bármit amiről nincs lehetőség szerint magyarországi hatóanyag-tartalom bevizsgálásról hozzáférhető és publikus dokumentáció. A kínai stb. eladók fecnijei vélhetően nem érnek sokat. Akit még részletesebben érdekel a téma a redditen is talál erről egy izgalmas témát állítólagos vizsgálati eredményekkel:
https://www.reddit.com/r/NootropicsDepot/comments/va9kvu/lab_testing_results_of_turkesterone_beta/
MELLÉKHATÁSOK – ÁRTANAK-E A VESÉNEK?
A szaklapokban idáig publikált kutatások alapján kijelenthetjük, hogy emlősökben az ekdiszteroid vegyületeknek kedvezőtlen hatásait gyakorlatilag nem mutatták ki extrém magas dózisok alkalmazása esetén sem. Emlősökben és így emberekben az ekdiszteroidok toxicitása (nagyon egyszerűen fogalmazva a mérgező hatás) a rendelkezésre álló adatok alapján nagyon alacsony. Egészséges (nem terhes, nem szoptató, gyógyszerek szedésére nem szoruló) emberek mai tudásunk szerint nyugodtan fogyaszthatják az ekdiszteroidokra épülő étrend-kiegészítőket ha ezek más, kockázatosabb anyagoktól például prohormonoktól mentesek. Mivel a véralvadás gátlására, szénhidrátanyagcserére, immunrendszerre is befolyásuk van, ezért betegségek fennállásakor vagy gyógyszerek szedésekor természetesen az átlagosnál is fontosabb a szakmai kontroll. Jó tudni arról, hogy az ekdiszteroid hatóanyagokat tartalmazó gyógynövényeket és ezek kivonatait az OÉTI szakemberei anno a "Tiltást/Korlátozást indokló kémia összetevő(k)" közé sorolták be, mivel "Anabolikus hatás, testépítő készítményekben. Az indikációs terület, vagy alkalmazási mód nem felel meg az étrend-kiegészítő definíciójának - anabolikus". Természetesen a készítmények biztonságosságát vizsgálni kell, de idáig kevés és csak közvetett adat utal bármilyen egészségügyi kockázatra az ekdiszteroidok alkalmazása kapcsán. Eddig az általános információk, ennél azért kicsit árnyaltabb a helyzet!
– VESEKÁROSÍTÓ HATÁS?
25 éve némi vesevédő hatást is leírtak 20HE állatokon [ PMID: 11589113 ] és embereken történő alkalmazásánál, de erről kevés információnk van [ 10.1007/BF02234932 ]. Egy 2018 augusztusában megjelent egereken végzett kutatás [ 10.1159/000493499 ] vesekárosító hatás lehetőségét is felveti, amely emberben még nem alátámasztott, de bizalmatlanságra adhatna okot. Viszont ebben a publikációban az ekdizon, alfa-ekdizon került alkalmazásra amelynek ha jól értem ismert az itt megfigyelt mineralokortikoid-receptorra gyakorolt hatása. (α-Ecdysone https://www.medchemexpress.com/ecdysone.html "Ecdysone (α-Ecdysone), a major steroid hormone in insects and herbs, triggers mineralocorticoid receptor (MR) activation and induces cellular apoptosis." ) amely nem azonos a 20HE-al (beta-ecdysone https://www.medchemexpress.com/crustecdysone.html ). A 20HE~béta-ekdizon a vizsgált egerekben nem mutatta a leírt hatást! Ha így is van, a termékek kétes tisztasága, a metabolitok esetleges negatív hatása még mindig előfordulhatna mint probléma hiszen kicsi az eltérés a két vegyület között. Egy másik publikáció [ 10.1038/s41598-018-29483-7 ] szintén az ekdizont vizsgálja, ám itt már szinonimaként használják a boltokban kapható 20HE-t az egerekben vesekárosító ekdizonnal, a cikkben feltüntetett gyártó pedig ezen a néven mindkét vegyületet árulja alfa- és béta jelöléssel így nem tudjuk mit használtak. A szerzők a testépítőket gyakorta érintő (lásd BODYBUILDING ÉS VESEMŰKÖDÉS 2022-ES ELEMZÉS és MIÉRT HALNAK MEG IDŐ ELŐTT A TESTÉPÍTŐK? anyagom alul) FSGS vesekárosodást is elővették, mint a testépítőket egyébként is fenyegető veszélyt. Ezzel tehát nem lettünk okosabbak, ugyanakkor egy 2020-as [ 10.1242/dmm.041301 ] publikációjú vesekárosodás modellben musclicákon a 20HE vesehatás eltérés kimutatottnak látszik tartós alkalmazás mellett, noha ez nem volt az ekdizonéhoz mérhető. Tehát a D2-, D3-vitaminokhoz, vagy az E-vitaminhoz sorolható vegyületekhez hasonlóan itt is eltérően viselkedhetnek egyes rokon szerkezetű anyagok és a bomlástermékeik is kiválthatnak esetlegesen kedvezőtlen hatást. Egyelőre nem látszik jele, hogy a 20HE bármi gondot okozna de figyelni kell az irodalmat, egyén szintjén pedig a laborokat! A biztonságosság kérdése annyiban tovább árnyalódik friss adatok alapján, hogy a már említettek szerint egy 2023-as rövid és kis alanyszámú (24 ember a két csoportban együttesen) vizsgálat során vizsgálták a 20HE készítmény fiatalokra és idősekre gyakorolt biztonságosságát eltérő adagolások (100-1400 mg/nap dózisok) mellett [ 10.1002/jcsm.13195 ]. A két kimutatott fő metabolit, bomlástermék a 14-deoxy-20-hydroxyecdysone és 14-deoxypoststerone volt - ez további kutatásokat igényel de egyelőre nem látszik, hogy számottevő szteroidreceptor vagy fehérjeszintézisre gyakorolt hatásuk volna. A megfigyelt mellékhatások főként emésztőrendszeri panaszok (székrekedés, hasmenés), valamint hátfájás, izomrángások/feszülés/görcsök, végtagfájdalom, fejfájás, bőrproblémák, ritkán émelygés és talán (oka kérdéses) szinkópa (ájulás) voltak – a placebonál nagyobb arányban. Ez a kevés alanyt figyelembe véve azért némi óvatosságra ad okot. A turkeszteron fórumok beszámolói és nyomokban fellelhető irodalmi adatok szerint talán PONT ugyanezt tudja így ahogy felsoroltam [ 10.1007/s40278-023-32255-y ]... Külföldi fórumokon sportolók 1000-2000 mg „valamit” amire ez van írva is elfogyasztanak „kedvező hatások” mellett – ám elképzelhető hogy ténylegesen 5-200 mg/nap az általuk elfogyasztott mennyiség. Mivel a termékek gyakorta „üresek”, nincs bennük ami rá van írva a dobozra így ez is oka lehet a sportolói panaszok hiányának….
A hormonális hatások viszont elvileg minimálisak/nem léteznek, főleg a szteroid hormonok tekintetében. Azonban a szteroidképzésben szerepet játszó CYP17A1 20HE általi leszabályozása, valamint egy minimális progeszteron-szint emelkedés egereken történő alkalmazásnál kimutatásra került [ 10.2144/fsoa-2022-0006 ], egy vitatható 2012-es elemzés pedig 2-3 kevert (így ekdiszteroidokat is tartalmazó, vagy szóját nagy mennyiségben tartalmazó étrendnél +étrend-kiegészítésnél kimutatott abnormális szteroidhormon értékeket [ 10.1186/1550-2783-9-28 ]! Ezt úgy értékelem nem sokat ér, a vizsgált főként testépítők, kisebb számban kerékpárosok, fitnesz sportolók bármikor lehettek kúrák közben vagy után is. Jó tudni erről de ebből nem lehet következtetést levonni.
Szintén elméleti lehetőség a gyógyszer-interakciók lehetősége: a P-glikoprotein különféle molekulák, köztük gyógyszerek, ATP-függő, a sejtből kifelé irányuló szállítását végzi (Keserű György Miklós (szerk.) A gyógyszerkutatás kémiája), a 20HE és főként módosított vegyületei pedig ezt, így gyógyszerek és gyógynövények hatóanyagainak hatását esetlegesen módosíthatja (interakciók lehetősége) amelynek jelentősége még tisztázás alatt áll [ 10.1016/j.fitote.2008.09.010 ; 10.1021/jm300424n ; 10.1021/acs.jnatprod.0c00334 ].
Összesítve még nem tisztázott a vesekárosító hatás lehetősége, ezt azonban emberi adatok jelenleg még nem támasztják alá; ezt kiegészítheti az esetleges gyógyszer/gyógynövény kölcsönhatások lehetősége is, minimális esély van a szteroidhormonok szintjére (pl. progeszteron) gyakorolt hatásnak, és valószínűbb az emésztőrendszeri panaszok, valamint hátfájás, izomrángások/feszülés/görcsök, végtagfájdalom, ritkán émelygés esetleges jelentkezése nagy dózisoknál.
– GENOTOXIKUS EKDISZTEROIDOK?
Néhány állatokon végzett kutatás genotoxikus, DNS károsító hatásokat mutatott ki 20HE-nél [ 10.1016/j.jep.2015.11.038 ] és alfa-ekdizonnál [ 10.1080/01635588709513917 ; 10.3892/or.1.2.435 ], azonban a legtöbb általam olvasott anyag szerint a szakértők többsége szkeptikus ezzel kapcsolatban, főleg az egyes daganatokat gátló hatásainak ismeretében. Régebbi kutatásoknál a kivonatok tisztasága is erősen kérdéses.
– TERMÉSZETES VIZEK SZENNYEZÉSE
Néhány publikáció [ 10.1007/978-981-13-1745-3 ] felvetette a lehetőségét, hogy az alkalmazás elterjedésével természetes vizekbe jutva a rákok, rovarok, férgek és más élőlények fejlődését az ekdiszteroidok károsan befolyásolhatják, mint endokrin diszruptorok, az állati hormonháztartás felborítói.
Magam részéről leírtam minden lényegesnek látszó adatot amit találtam, így ezt is – vélhetőleg sem a vese sem a DNS kérdésnek nincs nagy jelentősége viszont ezt most még nem tudjuk csak sejtjük.
DOPPINGLISTÁSAK-E AZ EKDISZTEROIDOK? SZENNYEZŐDÉSEK!
Ekdiszteroid tartalmú (spenótkivonat stb.) étrend-kiegészítőket ma is sok magyar és külföldi élsportoló fogyaszt. Ezzel eddig információim szerint nem volt doppingvétség téren probléma. Egy 2018-as doppingesetnél is említésre kerültek az ekdiszteroid-tartalmú étrend-kiegészítők, de nem említették ennek WADA doppinglistás voltát - más anyagokhoz hasonlóan legális/esetleg szürke zónás hatóanyag jelenleg. Forrás: United World Wrestling (UWW) v. Mr Dmitrii Elkanov (Athlete – Freestyle Wrestling – member of the Russian cadets national team) . Pánikra tehát nincs ok, azonban már hosszabb ideje kerülni javasoltam ezen vegyületeket. Jelenleg a Hatástalan/ Veszélyes/ Doppinglistás termékkategóriába sorolhatóak, azt is figyelembe véve, hogy magyar ajánlások is kerülendőnek tekintették, és az OGYÉI honlapja szerint továbbra is a nem ajánlott hatóanyagok közé tartoznak az ekdiszteroidok: Forrás: Étrend-kiegészítőkben felhasználásra nem javasolt gyógynövények és értékelésük . Szigorúan nézve az ekdiszteroidok az egyéb anabolikus ágens kategóriába lennének besorolhatóak – mivel anabolikus hatásuk az anabolikus androgén szteroidokhoz, SARM-ok hoz, IGF-1-hez mérhető [ 10.5604/20831862.1144420 ] és néhány kutatási adat alapján IGF-1+miosztatin kapcsolat is elképzelhető. Az ekdiszteroidokkal komolyan foglalkozik a világ legnagyobb antidopping szervezete, a WADA~Világ Anti-Dopping Ügynökség [World Anti-Dopping Agency) is ( ECDYSTEROIDS AS NON-CONVENTIONAL ANABOLIC AGENTS: PHARMACODYNAMICS, PHARMACOKINETICS, AND DETECTION OF ECDYSTERONE M. PARR Freie Universität Berlin, Germany , Publication date 15 November 2016 Language English Topic Research Audience(s) All Audiences https://www.wada-ama.org/en/resources/research/ecdysteroids-as-non-conventional-anabolic-agents-pharmacodynamics ). A WADA egy 2018-ban elindított kutatása az ekdiszteroidok vizeletbe történő ürülését vizsgálta nőkön (5) és férfiakon (5) 50 mg ekdiszteron (amely vélhetően a 20HE vegyületet takaró név) elfogyasztása után folyadékkromatográfiával kapcsolt tandem tömegspektrometriával (LC-MS/MS, remélhetőleg helyesen leírva :) ). Ekdiszteront és 14-deoxi-ekdszteront valamint 14-deoxi-posztszteront több mint 2 napig is kimutattak a vizeletből [metabolitok 3-4 napig is kimutathatóak 10.3390/metabo11060366 ]. Érdekes információ, hogy pluszban 1100 doppingmintát vizsgálva ezek 2%-ában mutattak ki ekdiszteront, ami önmagában túl sokat nem jelent az étrendi forrásokat és a kimutatott, 50 mg-os dózist követően megfigyelhető koncentrációnál alacsonyabb mennyiséget is figyelembe véve [ Ecdysterone as Non-Conventional Anabolic Agent, Part 2: Urinary Excretion, Metabolism and Prevalence in Elite Athletes Forrás: https://www.wada-ama.org/en/resources/scientific-research/ecdysterone-non-conventional-anabolic-agent-part-2-urinary-excretion ]. Ebből a kutatásból publikáció is született amelynek preprintje a biorixiv-en olvasható, végleges verziója pedig fizetősen [ 10.1007/s11419-019-00504-y ]. A teszt témát érinti még több másik cikk is [ 10.1002/dta.3032 ; 10.1002/dta.3199 ; 10.3390/metabo11060366 ]. Egy a WADA (World Anti-Doping Agency) által finanszírozott 2019-es publikációjú kutatás alapján az ekdiszteroidok növelhetik a sportoló emberek vázizomzatának tömegét, így az S1.2 egyéb anabolikus ágens kategóriába sorolhatóak. A WADA tiltás közeli állapotot tehát egy német kutatás hozta el, amelyben 46 súlyzós edzésben viszonylag tapasztalt (legalább 1 évnyi edzés) edzett sportolót soroltak be 4 csoportba:
placebo: hamis kapszula heti 3 edzéssel
alacsony dózisú csoport: napi „200” mg=12 mg 20HE és heti 3 edzés
magas dózisú csoport: napi „800 mg”=48 mg 20HE és heti 3 edzés
kontroll csoport: 200” mg=12 mg 20HE edzés nélkül
A 10 hét végén 3,11 kg-ot nőtt a magas dózisú csoport tömege (átlagosan +2 kg izom!), az alacsony dózisú csoportban pedig 2,58 kg-ot (1,6 kg izom!), a kontroll csoportban pedig minimálisan nőtt. A placebo csoportban viszont még némi izomvesztés is történt (0,35 kg) ami nem logikus [ 10.1007/s00204-019-02490-x ] és utalhat némileg rosszul tervezett vizsgálatra pl. nem kontrollált étrend. Az IGF-1 terhelés kiváltotta esetleges csökkenését is ellensúlyozni volt képes. Lényeges megemlíteni, hogy a vizsgálatban az alanyok vizeletmintái és a termék tesztjei nem utaltak doppingszerek alkalmazására. Ez alapján az ekdiszteroidok növelhetik a sportoló emberek vázizomzatának tömegét, így a doppinglista az S1.2 egyéb anabolikus ágens kategóriájába sorolhatóak. Pozitívum, hogy egészségkárosodásra utaló élettani változások nem voltak a több hetes fogyasztás során kimutathatóak ám a vizsgálatok nem ment ennek mélyebben utána. Ami külön érdekesség hogy a népszerű termék tényleges hatóanyag-tartalma a címkén feltüntetetthez képest minimális volt de így is működött. Az így ténylegesen alkalmazott 12-48 mg dózis az állítólagos 200-800 mg/nap helyett egy az étrenddel is viszonylag könnyen elfogyasztható és étrend-kiegészítőkben gyakorta alkalmazott mennyiség volt, viszont étrenddel ez a dózis a kinoa+spenót vizsgálatok szerint alacsonyabb felszívódást eredményez mint akár mennyiségre kevesebb tisztított 20HE. Nagyobb probléma élsportolóknál, versenyen induló amatőröknél a termékek esetleges szennyezettsége. Egy 2023-as Magyar Testnevelési és Sporttudományi Egyetem és Semmelweis Egyetem kötődésű pubikációnk [ 10.3390/separations10040242 ] is van az ekdiszteroidokról, ijesztő eredménnyel! Az eredmények szerint az itthon beszerzett és néhány esetben talán beazonosítható termékek többsége elbukott összetétel szempontjából, a mért ECDY-tartalom szinte minden esetben jóval alacsonyabb volt a címkézettnél, és a minták jelentős része tartalmazott tiltott összetevőt, /4(5)-androstene-3,17-dione, 1,4-androstene-3,17-dione [Boldione] /, pozitív doppingteszt előidézésére képes szteroidokat.
Forrás: Pálinkás, Z.; Békési, D.; Utczás, M. Quantitation of Ecdysterone and Targeted Analysis of WADA-Prohibited Anabolic Androgen Steroids, Hormones, and Metabolic Modulators in Ecdysterone-Containing Dietary Supplements. Separations 2023, 10, 242. https://doi.org/10.3390/separations10040242
Mint étrendünk természetes összetevői az ekdiszteroidok nehezen tehetőek doppinglistára (nehéz elképzelni a doppinglistás spenótot), annak ellenére, hogy sok tiltott, doppinglistás anyagnál anabolikusabbnak mutatkoztak a kísérletek során. Jelenleg csak WADA Monitoring programban van mint a koffein, nikotin vagy szinefrin is, folyamatosan vizsgálják a fogyasztását de nem listás ( https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2023-09/2024_list_monitoring_program_en_final_22_september_2023.pdf ). 
Lovassportban is figyelik az alkalmazását [ 10.1002/dta.2112 ; 10.1002/rcm.9611 ]. Biztonságos étrend-kiegészítő fogyasztáshoz élsportolóknak ajánlott átnézni cikkünket, vagy hozzám is lehet fordulni:
ÉLSPORTOLÓK SZÁMÁRA ÁLTALÁNOS ANTIDOPPING INFORMÁCIÓK:
Felkészülés a 2020. évi olimpiai játékokra – az étrend-kiegészítők alkalmazásának kritikus kérdései az antidopping szempontok figyelembevételével
Szerzők: Tihanyi András, Patay Panna Réka, dr. Várhegyi Márton.Új Diéta, 2019/4. 22-25p.
Link: https://teljesitmenyfokozo.hu/media/2020_olympic_games_preparing.pdf
ÖSSZEFOGLALÁS:
Az ekdiszteroidok egyre inkább a nem ajánlott/esetlegesen doppinglistás anyagok körébe kerülnek. Az étrendi előfordulás sokáig a listára kerülés ellen szólt, azonban a kobalt-dopping botrány után az ekdiszteroidokat érdemesebb a dopping-tesztelt élsportolóknak kerülnie, biztos ami biztos alapon, már csak a szennyeződések miatt is. Az új, módosított ekdiszteroid vegyületek pedig -amennyiben anabolikusak- jó eséllyel tiltólistásnak tekinthetőek/lesznek tekinthetőek. Ez szélesebb körű elterjedést is eredményezhet, mert a gyártók számára nem lesz akadály előállíttatni a már most ismert szerkezetű, korábbinál anabolikusabb vegyületeket. Eddig meglehetősen biztonságosnak tekinthető természetes eredetű vegyületekről beszélhettünk. A szerkezet módosításával akár a mellékhatások és toxicitás kockázata is nőhet. Erről ma még szintén keveset tudunk, de a friss orvosi kutatások szerint ha valódi hatóanyagot hatásos mennyiségben fogyasztunk vélhetően felléphetnek mellékhatások – az étrend- kiegészítőknél ez a hatóanyag gyakori hiánya (tévesen feltüntetett összetétel) miatt kevésbé valószínű.
Nézzük a pozitív lehetőségeket: talán létrejönnek az első legális, IGAZÁN hatékony és mellékhatásokban szegény anabolikus étrend-kiegészítők vagy gyógyászatban alkalmazható gyógyszerek! 2003-ban a „sárga oldal”-on még az akkoriban kifejlesztett SARM-okról vetettem fel ezt, ahogy ugyanekkor ugyanott az ekdiszteroidokat is ígéretesnek tartottam. Most mindkét hatóanyagcsoport befutott mind az igazolt hatékonyság, mind a doppingveszély kategóriájába. Amíg a pontos alkalmazás nincs megfelelően tudományosan kivizsgálva, addig javaslom inkább kerüljük el az ekdiszteroidok nagymértékű fogyasztását, legyen szó ételről vagy étrend-kiegészítőről – mellékhatások esetén pedig függesszük fel alkalmazását. Mélyebben érdeklődőknek: a legjobb áttekintésnek hatásmechanizmust és forrásokat, metabolizmust tekintve ezt a publikációt találtam [ 10.3390/biomedicines9050492 ], de főként nem ebből hanem a kapcsolódó publikációkból dolgoztam – viszont aki egyben elolvasna mindent annak itt érdemes kezdenie nem a részinformációk forrásainál. A 20HE és turkeszteron forrásairól, valamint az ezekkel végzett kutatások kivonatos áttekintéseiről ebben a cikkben olvashatunk [ 10.3390/nu16091382 ], mindkettőben a lehetséges mellékhatások ismertetése nélkül.
Ha rendszeresen szeretnétek ilyen témaáttekintést akkor lájkoljátok és osszátok a posztot! Személyre szabott kérdésekre továbbra is van mód szóban és írásban (dietetikai egyeztetések). Konzultáció, étrend-kiegészítő tanácsadás: https://teljesitmenyfokozo.hu/
RÉGEBBI POSZTOK LINKJEI:
FEHÉRJEFOGYASZTÁS 2.0
https://www.facebook.com/teljesitmenyfokozo.hu/photos/pb.100064850824483.-2207520000./1911271185718907/?type=3
MIÉRT HALNAK MEG IDŐ ELŐTT A TESTÉPÍTŐK? - Prevenciós, ismeretterjesztő antidopping poszt a balesetek ellen
https://www.facebook.com/photo?fbid=594850219353334&set=a.480528794118811
KREATIN IDŐZÍTÉS – MÍTOSZ VAGY VALÓSÁG?
https://www.facebook.com/photo?fbid=568922001946156&set=a.480528794118811
TESZTOSZTERON FOKOZÓ ÉTREND ÉS ÉTREND-KIEGÉSZÍTÉS – MŰKÖDIK VAGY ÁTVERÉS?
https://www.facebook.com/teljesitmenyfokozo.hu/photos/a.387443794768328/2087935431385814/
A KOFFEIN ÉS A TELJESÍTMÉNYFOKOZÁS
https://www.facebook.com/teljesitmenyfokozo.hu/photos/a.387443794768328/2066703933508964/?type=3
MIOSZTATIN GÁTLÁS HÁZILAG?
https://www.facebook.com/photo?fbid=554005940104429&set=a.480528794118811
TOJÁSFEHÉRJE ALAPOK 2023 – minden amit a tojásról nem akartál tudni!
https://www.facebook.com/photo/?fbid=628331369338552&set=pb.100064850824483.-2207520000
ÉTREND-KIEGÉSZÍTŐK A TERHELÉS KIVÁLTOTTA IZOMFÁJDALOM (DOMS) ELLEN
https://www.facebook.com/teljesitmenyfokozo.hu/photos/a.387443794768328/2082860015226689/
EDZÉSSEL A RÁK ELLEN?
https://www.facebook.com/photo?fbid=530784489093241&set=a.480528794118811
POTENCIÁLISAN PERIFÉRIÁS IDEGRENDSZERT KÁROSÍTÓ MULTIVITAMINOK ÉS B-KOMPLEXEK?
https://www.facebook.com/teljesitmenyfokozo.hu/posts/1882442518601774
#tihanyiandrás #teljesítményfokozósporttáplálkozás #ekdiszteroid #ecdysterone #ekdiszteron #20-hidroxiekdizon #turkeszteron #sporttáplálkozás #sportdietetika #edzes #edzés #taplalekkiegeszito #etrendkiegeszito #izom #táplálkozástudomány #bodybuilding #testépítes #testepites #miosztatin #súlyzósedzés #sportdietetics #sportnutrition #antidoping #sportsdietitian #cleansport #hungary
Utolsó kommentek